Detailní Přehled Kanabinoidních Receptorů

Co jsou to kanabinoidní receptory?

Kanabinoidní receptory jsou jednou ze tří hlavních složek endokanabinoidního systému. Dalšími složkami jsou endokanabinoidy a jejich enzymy. Endokanabinoidní receptory jsou struktury, které slouží jako vázací místa pro endokanabinoidy a externí fytokanabinoidy. Při jejich aktivaci dochází ke spuštění buněčných signalizačních drah, které katalyzují fyziologické změny.

Buňky, jako jsou například neurony, mají na svém povrchu mnoho různých receptorů. Aby se molekula mohla navázat na receptor, tak musí mít správný tvar. Funguje to podobně jako klíč a zámek. Molekuly, které "správně" pasují do daného receptoru, se označují jako ligandy daného receptoru.

Jak už jejich jméno naznačuje, tak na kanabinoidní receptory se mohou navázat pouze kanabinoidy. Jakmile dojde k jejich navázání, spustí lokální změny uvnitř buňky a také široké změny díky alteraci chemikálií, které daná buňka vypouští.

Kanabinoidní receptory jsou více specificky označovány jako Receptory spřažené s G proteinem (GPCR). Tyto receptory jsou přítomny v buněčné membráně v neaktivním stavu. V průběhu této doby je takzvaný G protein navázán na stranu tohoto receptoru uvnitř buňky. Jakmile se dostane receptor do kontaktu s ligandem, tento G protein iniciuje prvotní změny uvnitř cílové buňky.

Hlubší pohled na kanabinoidní receptory

Existují dva primární typy kanabinoidních receptorů: CB1 a CB2. Nicméně momentální výzkum naznačuje i existenci třetího, "osamoceného" kanabinoidního receptoru, který je znám jako GPR55 a některé endokanabinoidy se na tento receptor vážou.

Endokanabinoidní systém hraje velice důležitou roli v udržení homeostáze, což je biologická rovnováha uvnitř lidského těla a kanabinoidní receptory hrají velice důležitou roli v této funkci.

Tato komplexní síť pomáhá regulovat další tělesné systémy a to včetně nervového systému, endokrinního systému a imunitního systému. Kanabinoidní receptory v těchto místech hrají velice důležitou roli v regulaci těchto systémů.

Pojďme se nyní detailněji podívat na dva hlavní kanabinoidní receptory a na to, jaký vliv na ně má CBD.

Receptor CB1

Receptory CB1 můžeme převážně nalézt v mozku. Nejčastěji jsou v regionech jako je hipokampus, hypotalamus a amygdala. Tyto receptory můžeme také dále nalézt v těchto částech těla:

• Centrální nervová soustava
• Periferní nervová soustava
• Imunitní systém
• Gastrointestinální trakt
• Kosterní svalstvo
• Játra
• Reprodukční orgány
• Kardiovaskulární systém

CB1 receptory jsou nejvíce obsaženy v presynaptických nervových zakončeních a jsou aktivovány endokanabinoidy, které cestují "zpětně" neboli retrográdně po synapsi.

Tento unikátní modus operandi napomáhá regulační roli tohoto systému a umožňuje endokanabinoidům a kanabinoidním receptorům změnit příchozí signály od neuronů.

Některé fytokanabinoidy, endokanabinoidy a syntetické kanabinoidy se vážou na receptory CB1 jako agonisté, což znamená, že jej aktivují a spustí nějakou odpověď.

Endokanabinoidy anandamid (AEA) a 2-arachidonoylgylcerol (2-AG) se vážou na receptory CB1 s různou silou vazby. AEA se váže jako částečný agonista s vysokou afinitou, kdežto 2-AG se váže jako úplný agonista se středně silnou až nízkou afinitou.

THC je hlavní psychoaktivní složkou konopí a váže se na receptor CB1 k navození psychotropních účinků. Po navázání vykáže THC své účinky na naše zpracování emocí, odměn a paměti.

Mnoho syntetických kanabinoidů se také může navázat na receptor CB1.

Jakmile se ligand naváže na receptor CB1, dojde k řadě fyziologických změn. Obecně platí, že CB1 receptory jsou součástí řady důležitých funkcí, které jsou řízeny uvolněním ligandu. Mezi tyto funkce patří například:

• Učení, paměť a vnímání
• Zpracovávání odměny a závislosti
• Spánek
• Neuroprotekce
• Energetický metabolismus
• Vasodilatace
• Srdeční funkce
• Signalizace bolesti
• Remodelace kostí
• Nitrooční tlak

Receptor CB2

Receptory CB2 jsou daleko méně časté. Tyto receptory jsou přítomny hlavně v buňkách imunitního systému, jako jsou mikroglie, osteoklasty a osteoblasty. Dále je můžeme také nalézt na některých neuronech v nervovém systému.

Přítomnost receptorů CB2 v imunitním systému naznačuje, že tyto receptory hrají důležitou roli v regulaci naší imunity. Prozatím se ukázalo, že aktivace těchto receptorů u modelových organismů je slibným začátkem pro léčbu zánětlivých onemocnění.

Mnoho endokanabinoidů a fytokanabinoidů jsou ligandy receptoru CB2. Mezi tyto ligandy patří:

• AEA
• 2-AG
• THC
• CBN
• Karyofylen (terpen produkovaný konopnými květy)

Stejně jako u receptoru CB1, mnoho syntetických kanabinoidů také aktivuje receptor CB2.

Aktivace receptoru CB2 také hraje důležitou roli v udržování homeostáze v našem těle. Výzkum naznačuje, že tyto receptory by mohly být cílem pro budoucí léčbu:

• Akutní bolesti
• Chronické zánětlivé bolesti
• Neuropatické bolesti
• Neurologického zánětu
• Neurodegenerace
• Roztroušené sklerózy
• Huntingtonovy choroby
• Zánětlivých onemocnění střev
• Jaterní cirhózy

Jak CBD ovlivňuje kanabinoidní receptory?

CBD ovlivňuje jak receptory CB1, tak receptory CB2. I když nám výzkum ještě neodhalil přesný mechanismus účinku, tak se zdá, že CBD je alosterickým modulátorem, slabým antagonistou a inversním agonistou kanabinoidních receptorů.

V kostce to znamená, že tento kanabinoid by mohl blokovat a nebo interferovat s těmito receptory a také změnit způsob, kterým odpovídají na další ligandy.

CBD také může nepřímo aktivovat receptor CB1 tím, že zvýší hladinu ligandu AEA. CBD totiž zabrání enzymům rozkládat AEA a také zastaví zpětné vychytávání tohoto endokanabinoidu.

CBD také funguje jako inverzní agonista receptoru CB2, což znamená, že snižuje receptorovou aktivitu. Díky tomuto mechanismu by CBD mohlo prospěšně ovlivnit imunitní buňky.

CBD by také mohlo být antagonistou třetího kanabinoidního receptoru. Nicméně tato hypotéza ještě nebyla objasněna.

Jaký produkt potřebuji?